PREMIO PER UN FARMACO INNOVATIVO

Tigeciclina, un nuovo antibiotico studiato e prodotto da Wyeth, appartiene a una classe di farmaci di recente realizzazione: le glicilcicline. Tigeciclina, caratterizzata da un'attività a largo spettro nei confronti dei patogeni Gram positivi, Gram negativi, aerobi e anaerobi, è in grado di superare i due maggiori meccanismi di resistenza dei batteri alle tetracicline(laprotezione ribosomiale e le pompe di efflusso) riuscendo così a essere efficace nei confronti dei batteri resistenti agli antibiotici in uso finora e dei microrganismi atipici. Bisogna anche sottolineare che l’Italia ha contribuito notevolmente alla ricerca di Tigeciclina e il principio attivo viene prodotto da un’industria chimica italiana.

Il premio è stato ritirato da Mathieu Simon, presidente e Ad di Wyeth Lederle Spa, e da Claudio Pizzi direttore medico di Wyeth Italia. “Tigeciclina è un alleato importante contro le infezioni ospedaliere, che si verificano in Italia in una percentuale compresa tra il 5 e il 17% dei pazienti ospedalizzati”. Tigeciclina presenta i caratteri dell’innovatività terapeutica molto importante anche secondo l’algoritmo dell’innovatività di Aifa.

Tigeciclina è stata approvata in Europa e in Italia nel 2006 (AIC 037046012/E). Attualmente è indicata, per utilizzo esclusivamente ospedaliero, nel trattamento delle infezioni intra-addominali complicate e nel trattamento delle infezioni complicate della cute e dei tessuti molli; prevedibilmente il suo uso sarà esteso alla terapia di gravi infezioni di altri organi e apparati.
Tigeciclina è un antibiotico peculiare e differente rispetto alle restanti classi terapeutiche ed è in grado di offrire al paziente ulteriori benefici rispetto alle opzioni terapeutiche precedentemente disponibili.
Negli studi clinici e nella pratica clinica Tigeciclina ha permesso di risolvere con tempestività vere e proprie emergenze terapeutiche, spesso sostenute da ceppi di A. baumannii, un microrganismo sempre più emergente e difficile da trattare con le terapie finora disponibili.
Grazie all’ampio spettro d'azione, Tigeciclina è in grado di intervenire, in monoterapia empirica, laddove le altre terapie risultano inefficaci e, a causa di una struttura molecolare del tutto particolare, è in grado di superare tutti i principali meccanismi di resistenza messi in atto dai batteri nei confronti degli antibiotici fino ad oggi noti e alle tetracicline, in particolare.
Tigeciclina ha una spiccata affinità di legame per il ribosoma, ben cinque volte superiore a minociclina e alle tetracicline, e, grazie alla peculiare struttura, è dotata di caratteristiche farmacodinamiche esclusive e differenti da quelle delle tetracicline. Per questo l'inibizione della sintesi proteica ribosomiale avviene mediante un meccanismo d'azione diverso rispetto agli altri farmaci e coinvolge almeno due siti di legame specifici e differenti con la regione A della subunità 30S, con diverso orientamento spaziale e un'affinità di legame da 3 a 5 volte superiore.

Inoltre l'ingombro sterico e la disposizione delle cariche della catena laterale glicilamidica, impediscono l'eliminazione del farmaco attraverso le pompe di efflusso batteriche, o per il mancato riconoscimento del farmaco da parte dalle proteine di efflusso o per la mancanza d'induzione delle proteine di efflusso.
L’Italia ha contribuito notevolmente alla ricerca di Tigeciclina.

Con circa 50 centri coinvolti in 5 anni l’Italia è stato il Paese che più di ogni altro al mondo ha contribuito allo studio clinico TEST (Tigecycline Evaluation Surveillance Trial), un importante programma internazionale effettuato su 6792 isolati.
Le prove tossicologiche sono state effettuate presso i laboratori Wyeth Lederle di Catania.
La materia prima alla base della formulazione di Tigeciclina è prodotta in Italia, negli stabilimenti di Archimica, un'azienda farmaceutica con sede ad Origgio (Va), e da qui è distribuita in tutto il mondo.

Il confezionamento viene eseguito presso le sedi della Patheon SpA, che si trovano rispettivamente a Monza e Ferentino (FR).
Tigeciclina è disponibile come tavoletta liofilizzata in flaconcini di vetro monodose da 5 ml contenenti 50 mg di Tigeciclina.
La durata media della terapia, che avviene esclusivamente per via endovenosa, varia da 5 a 14 giorni e la posologia prevede la somministrazione di una dose iniziale di 100 mg, seguita da 50 mg ogni 12 ore.